Zanubrutinib (BGB-3111)
(Synonyms: 泽布替尼; BGB-3111) 目录号 : GC34075
A potent and covalent BTK inhibitor
Cas No.:1691249-45-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Zanubrutinib is a potent and covalent inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK; IC50 = 0.3 nM).1 It is selective for BTK over a panel of 304 kinases at 1 μM but does inhibit EGFR, Tec, Blk, BMX, HER4, and TXK (IC50s = 0.62-33 nM). Zanubrutinib inhibits phosphorylation of BTK at Y233 (IC50 = 1.8 nM) in Ramos cells and reduces viability of REC-1 cells (IC50 = 0.36 nM). In vivo, zanubrutinib (2.5 and 7.5 mg/kg) reduces tumor volume in an OCI-LY10 diffuse large B cell lymphoma (DLBCL) mouse xenograft model.
1.Guo, Y., Liu, Y., Hu, N., et al.Discovery of zanubrutinib (BGB-3111), a novel, potent, and selective covalent inhibitor of bruton's tyrosine kinaseJ. Med. Chem.62(17)7923-7940(2019)
| Cas No. | 1691249-45-2 | SDF | |
| 别名 | 泽布替尼; BGB-3111 | ||
| Canonical SMILES | NC(C1=C2N(N=C1C3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)[C@H](C5CCN(C(C=C)=O)CC5)CCN2)=O | ||
| 分子式 | C27H29N5O3 | 分子量 | 471.55 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 56.75 mg/mL (120.35 mM);Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1207 mL | 10.6033 mL | 21.2067 mL |
| 5 mM | 0.4241 mL | 2.1207 mL | 4.2413 mL |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0603 mL | 2.1207 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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