ZM 241385
目录号 : GC11017
An A2A adenosine receptor antagonist
Cas No.:139180-30-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
ZM241385 is a potent, high affinity and selective adenosine A2a receptor (A2AR) antagonist with a Ki value of 1.4 nM[1][2][3].
ZM241385 (1 μM; 24 hours; PC12 cells) treatment reverses the phenomenon that A2AR agonist CGS21680 significantly upregulates A2AR mRNA levels[1].ZM241385 (1 μM; 48 hours; PC12 cells) treatment reverses the phenomenon that A2AR agonist CGS21680 significantly increases A2AR protein levels[1].
ZM241385 (0.2 μg/mouse, 0.4 μg/mouse; intraperitoneal injection; every day; for 11 weeks; female C57BL/6 WT mice) treatment decreases tumor volume, activates CD8+ T cells and reduces the frequency of splenic MDSC[4].
References:
[1]. Wang Z, et al. Static magnetic field exposure reproduces cellular effects of the Parkinson's disease drugcandidate ZM241385. PLoS One. 2010 Nov 8;5(11):e13883. doi: 10.1371/journal.pone.0013883.
[2]. Linden J, et al. Characterization of human A(2B) adenosine receptors: radioligandbinding, western blotting, and coupling to G(q) in human embryonickidney 293 cells and HMC-1 mast cells. Mol Pharmacol. 1999 Oct;56(4):705-13.
[3]. Poucher SM, et al. The in vitro pharmacology of ZM 241385, a potent, non-xanthine A2a selective adenosinereceptor antagonist. Br J Pharmacol. 1995 Jul;115(6):1096-102.
[4]. Ludwig S, et al. Impact of combination immunochemotherapies on progression of 4NQO-induced murine oral squamous cell carcinoma. Cancer Immunol Immunother. 2019 Jul;68(7):1133-1141.
| Cas No. | 139180-30-6 | SDF | |
| 化学名 | 4-(2-((7-amino-2-(furan-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-5-yl)amino)ethyl)phenol | ||
| Canonical SMILES | OC1=CC=C(C=C1)CCNC2=NC3=NC(C4=CC=CO4)=NN3C(N)=N2 | ||
| 分子式 | C16H15N7O2 | 分子量 | 337.34 |
| 溶解度 | DMSO: 100mM,Ethanol: 5 mM | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9644 mL | 14.8218 mL | 29.6437 mL |
| 5 mM | 0.5929 mL | 2.9644 mL | 5.9287 mL |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4822 mL | 2.9644 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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