Zopolrestat
(Synonyms: 唑泊司他,CP73850) 目录号 : GC45911
A potent aldose reductase inhibitor
Cas No.:110703-94-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Zopolrestat is a potent inhibitor of aldose reductase (IC50s = 1.9 and 41 nM for the human placenta and rat lens enzymes, respectively).1 It inhibits sorbitol accumulation in human and rat erythrocytes (IC50s = 370 and 220 nM, respectively). Zopolrestat (50 μM) inhibits ethanol-induced aldose reductase activity and lipid accumulation in HepG2 cells.2 In vivo, zopolrestat (50 mg/kg) reduces sciatic nerve, retina, and lens accumulation of sorbitol in a rat model of diabetes induced by streptozotocin .1 It also reduces protein excretion and maintains lens transparency and myo-inositol content, markers of cataract development, in rats with STZ-induced diabetes when administered at a dose of 100 mg/kg.3 Zopolrestat also inhibits glyoxalase I (GLOI; Ki = 18 μM).4
|1. Mylari, B.L., Larson, E.R., Beyer, T.A., et al. Novel, potent aldose reductase inhibitors: 3,4-Dihydro-4-oxo-3-[[5-(trifluoromethyl)-2-benzothiazolyl] methyl]-1-phthalazineacetic acid (zopolrestat) and congeners. J. Med. Chem. 34(1), 108-122 (1991).|2. Qiu, L., Cai, C., Zhao, X., et al. Inhibition of aldose reductase ameliorates ethanol•induced steatosis in HepG2 cells. Mol. Med. Rep. 15(5), 2732-2736 (2017).|3. Beyer-Mears, A., Mistry, K., Diecke, F.P.J., et al. Zopolrestat prevention of proteinuria, albuminuria and cataractogenesis in diabetes mellitus. Pharmacology 52(5), 292-302 (1996).|4. Zhai, J., Zhang, H., Zhang, L., et al. Zopolrestat as a human glyoxalase•I inhibitor and its structural basis. ChemMedChem 8(9), 1462-1464 (2013).
| Cas No. | 110703-94-1 | SDF | |
| 别名 | 唑泊司他,CP73850 | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=CC=CC=C2C(CC(O)=O)=NN1CC3=NC(C=C(C(F)(F)F)C=C4)=C4S3 | ||
| 分子式 | C19H12F3N3O3S | 分子量 | 419.4 |
| 溶解度 | DMSO: 20 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3844 mL | 11.9218 mL | 23.8436 mL |
| 5 mM | 0.4769 mL | 2.3844 mL | 4.7687 mL |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1922 mL | 2.3844 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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